樂瑞卡為處方藥，用于神經(jīng)病理性疼痛、帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛、纖維肌痛及脊髓損傷后神經(jīng)痛、糖尿病周圍神經(jīng)痛、癲癇部分發(fā)作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。下面是樂瑞卡普瑞巴林膠囊說明書，讓我們一起來看看吧!

　　樂瑞卡普瑞巴林膠囊說明書

　　【樂瑞卡藥品名稱】

　　商品名稱：樂瑞卡

　　通用名稱：普瑞巴林膠囊

　　英文名稱：Pregabalin Capsules

　　【樂瑞卡成份】普瑞巴林

　　【樂瑞卡性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

　　【樂瑞卡適應(yīng)癥】本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。

　　【樂瑞卡用法用量】本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。

　　本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次;或者每次50mg或100mg，每日3次。

　　起始劑量可為每次75mg，每日2次;或者每次50mg，每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

　　服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。

　　如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。

　　【樂瑞卡藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。

　　藥物過量的治療或處理：普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林(4小時(shí)內(nèi)約清除50%)。

　　【樂瑞卡禁忌】對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

　　【樂瑞卡注意事項(xiàng)】本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。

　　【樂瑞卡不良反應(yīng)】主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、口干、水腫、體重增加及\"思維異常\"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產(chǎn)品說明書。

　　【樂瑞卡兒童用藥】由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用本品。

　　【樂瑞卡老年患者用藥】老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見[用法用量]腎功能損傷患者用藥)。

　　【樂瑞卡孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。

　　動(dòng)物研究顯示本品具有生殖毒性。本品對人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。

　　除非必要(孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn))，否則妊娠期間不應(yīng)服用本品。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。

　　目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌;但是，本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。

　　【樂瑞卡藥物相互作用】由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略本品在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。

　　同樣，在動(dòng)物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。

　　普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。

　　普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。

　　上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。

　　藥物相互作用的研究僅在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。

　　【樂瑞卡FDA妊娠分級(jí)】C級(jí):動(dòng)物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚無設(shè)對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動(dòng)物進(jìn)行研究。本類藥物只有在權(quán)衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。

　　【樂瑞卡藥理作用】普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。

　　雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

　　【樂瑞卡藥代動(dòng)力學(xué)】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。

　　吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

　　分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。

　　代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。

　　排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。

　　對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。

　　線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小(<20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此，無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。

　　【樂瑞卡貯藏】密封保存。

　　【樂瑞卡有效期】36個(gè)月

　　以上就是關(guān)于樂瑞卡普瑞巴林膠囊說明書的詳細(xì)信息，希望能幫助到你。

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